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O método baseia-se no princípio patogenético de substituição da secreção endógena de hormônios sexuais (estrogênios e progestagênicos) diminuída ou interrompida por análogos exógenos.
Com a idade, ocorre o esgotamento do aparato folicular dos ovários, levando a uma queda crítica nos níveis de estradiol e a um aumento compensatório de gonadotrofinas (FSH). Os receptores de estrogênio (ER-α e ER-β) são expressos em muitos tecidos: parede vascular, ossos, cérebro e trato urogenital. A deficiência hormonal causa perturbações vegetativas sistêmicas (fogachos) e alterações atróficas locais.
Na ginecologia, a terapia local (vaginal) com baixas doses de estriol possui especial importância. A substância se liga seletivamente aos receptores nucleares na camada basal do epitélio vaginal, uretra e triângulo da bexiga urinária. Isso desencadeia a proliferação celular, restaura a síntese de colágeno e elastina na camada submucosa, melhora a irrigação sanguínea (vascularização) e estimula a acumulação de glicogênio intracelular.
A terapia local com estrogênios é o único padrão ouro comprovado no tratamento da síndrome geniturinária da menopausa (vaginite atrófica). Ela restaura a espessura e a elasticidade da mucosa, normaliza o pH e a população de lactobacilos, eliminando sintomas como secura, ardor, dispareunia e cistites pós-coitais recorrentes. Ao contrário da TRH sistêmica, as formas locais são seguras, praticamente não absorvem na circulação sistêmica e não aumentam o risco de câncer de mama ou tromboembolismo venoso.
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